中药制剂多为复方制剂，含有多种药味，成分复杂，中药材多具有不良口感，因此中药制剂常具有适口性差的问题。据统计，《中国药典》2020年版中超过50%的中药和中成药具有不同程度的苦味，其中寒凉药中苦味药占64.8%、温热药中苦味药占32.7%、中性药中苦味药占38.7%［1］，在成方和单味制剂中具有苦味和/或涩味的则超过80%［2］。

近日国家药品监督管理局药物审评中心发布的《儿童用药口感设计与评价的技术指导原则（公开征求意见稿）》中提及，对于儿童及慢性疾病患者用口服制剂，口感是影响其临床应用的因素之一，不良口感会影响患者的依从性，导致药物难以达到理想的治疗效果，还有可能导致药物在体内暴露量不稳定，从而带来安全隐患［3］。在众多不良口感中，苦味对患者顺应性的影响较为明显。苦味的呈味阈值仅为0.00005%［4］，是各基本味觉中最易被感知的，且持续时间较甜味、酸味、咸味均长，因此，通过现代制剂学手段改善药物的苦味具有现实意义，也越来越受到人们的重视［5］。

味觉是由味觉感受器接受物质刺激后将信息传导至中枢神经，再由中枢神经对信息进行整合后反馈到口腔中形成的［6］。依据苦味形成过程，目前常用的掩味方法从机制上可分为加入矫味剂改变味蕾对苦味的敏感程度掩味及通过制剂手段降低与味蕾接触的药物浓度掩味两大类。常用的矫味剂包括甜味剂、酸味剂、清凉剂、温热剂、胶浆剂、芳香剂、麻痹剂、苦味阻滞剂等［7］，常用的制剂手段包括包衣、蜡质材料制粒、制备药物树脂盐、调控pH值、改变溶液黏度、吸附吸收、环糊精包合、制备固体分散体、蒸汽制粒、改变苦味物质结构等［8］。

在众多矫掩味方法中，加入矫味剂较为简便易廉，但对于水溶性较好、苦味较强的药物，添加矫味剂矫味的效果并不理想，反而会使药物味道更加复杂，对此类药物，为达到良好的掩味效果常需采用制剂手段，其中较为常用的方法为包衣法，常用的包衣辅料包括β-环糊精、丙烯酸树脂等［9-10］。采用包衣法进行掩味的关键在于包衣配方的设计，根据药物性质及临床用药特征选择合适的包衣材料进行配方的设计可在掩味的同时保证药物的安全性和有效性。通过文献检索，目前中药掩味相关文献多侧重于对掩味技术的描述，中药掩味用包衣材料相关综述较少，本文对常用包衣辅料的应用现状作一综述，以期为中药制剂掩味用包衣辅料的选择提供参考。

1糖类材料

糖类材料是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称。糖类材料由于具有生物相容性、生物可降解性、非免疫原性、毒性小、来源广泛等特点，在中药制剂中的应用非常广泛，可作为缓控释制剂载体、靶向制剂载体、可生物降解包衣材料、前体药物载体、骨架材料等，在应用过程中，其相对分子质量及分布是影响其性能的关键［11］。

1.1β-环糊精

环糊精为环状低聚糖，由葡萄糖以α-1，4糖苷键结合而成，根据所含葡萄糖的数量可将环糊精分为α-环糊精、β-环糊精及γ-环糊精，其中β-环糊精最为常用。β-环糊精含7个葡萄糖，性质稳定，不易受酸、碱、热、酶等的作用而分解，具空穴，内部疏水，外部亲水，可包合有机物、无机物及一些生物小分子和长链高分子。

β-环糊精可阻碍苦味成分与味蕾接触，降低与苦味受体接触的药物浓度从而起到掩味作用，其掩味效果与环糊精的种类和用量、药物的剂量和性质、制剂的类型和组成等均有关［12-13］。β-环糊精还可应用于挥发油及难溶性药物的掩味，β-环糊精不仅可掩盖药物的不良气味，还能改善药物的溶解度，增加其稳定性［14］。但β-环糊精载药量小，只适用于小剂量药物的掩味，且对所包合药物的分子结构和大小有一定的限制［15］。同时，有研究显示，大剂量口服环糊精可引起动物可逆性腹泻及盲肠膨大，在人体中也可引起类似症状，因此在应用时需注意［16］。

除β-环糊精外，羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）［17］、磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）［18］等β-环糊精的衍生物在制剂中也有应用。

施钧瀚等［18］应用β-环糊精对黄柏、龙胆、穿心莲、莲子心、蒸槐角的水煎液和小檗碱水溶液进行了掩味，结果显示经β-环糊精包合后，各中药饮片水煎液及小檗碱水溶液的苦味均有所降低，其改善苦味的能力较蔗糖具有显著优势，除龙胆外，其掩味效果较磺丁基醚-β-CD也具有一定优势，且随着β-环糊精用量的增加，其掩味效果有明显增强。杨梅等［19］以模糊数学评价法筛选了中药水蛭的最佳掩味方案，最终确定向水蛭药材粉末中加入同等质量的β-环糊精，密闭研磨15min制备包合物，该方案可有效减少水蛭中腥臭成分正己醛的溶出，掩味效果良好，操作简便，改善了常规动物药掩味方法中的局限和不足，便于推广应用。

1.2壳聚糖及海藻酸盐

壳聚糖主要来源于节肢动物的甲壳及高等植物的细胞壁，是第二大天然高分子化合物。壳聚糖为白色固体或米黄色结晶性粉末或片状，是目前所知的唯一天然碱性多糖。在中性及碱性环境中，壳聚糖结构中的氨基基团呈非离子状态，此时可以保证内部包合药物的稳定，起到掩味效果，当pH值降低至其解离常数（pKa）以下时，氨基基团离子化而使材料带正电荷，相邻基团之间的静电排斥作用使其发生溶胀，从而保证内部药物的释放［20］，可用作良好的胃溶型包衣材料。